ایورمکتین با تداخل در کانال هایی که برای انتقال سیگنال ها در سلول های عصبی و عضلانی استفاده می شوند، عمل می کند. دارو به این کانالها متصل میشود و در نتیجه کانال در موقعیت "باز" قرار میگیرد که امکان افزایش اثر مهاری را فراهم میکند. این منجر به فلج و در نهایت مرگ انگل یا حشره می شود. توجه به این نکته ضروری است که در حالی که انگل ها و حشرات به ایورمکتین حساس تر هستند، دارو می تواند روی همان گیرنده های سلول های پستانداران عمل کند.
ایورمکتینکاربردهای زیادی در دامپزشکی دارد. به عنوان یک داروی ضد کرم ("Dewormer") می توان از آن برای درمان گونه های مختلف انگل های داخلی و خارجی استفاده کرد. گونه های انگل داخلی که می توانند با ایورمکتین درمان شوند عبارتند از کرم های گوارشی (عمدتاً کرم های گرد) در اسب، گاو، خوک، گوسفند و بز و همچنین کرم های ریه در گاو و خوک. انگل های خارجی که می توانند با ایورمکتین در حیوانات بزرگ درمان شوند عبارتند از شپش، کنه و حشرات. در افراد، ایورمکتین برای درمان کوری رودخانه (آنکوسرسیاز) و فیلاریازیس لنفاوی استفاده می شود. کاربردهای اضافی برای درمان آلودگی شپش و کنه در افراد دارد.
